@ 2023.08.10 , 07:06

科学家探索阴道给药作为囗服药物的替代方案

在英国,人们每天吞下数以千万计的各种药片,从止痛药到降血压药应有尽有。

虽然少数主流药物可以制成药膏、凝胶和贴片形式,但估计约85%的药物仍然是通过口服吸收的。现在,科学家正在研究(至少对于近一半的人群来说)一个稍微不太明显的给药途径。因为口服药物确实存在一些缺点。这些药物经胃到达小肠,通过肠壁吸收进入血液,然后运送到药物起作用的部位。

然而,这意味着药物可能在身体其他部位产生副作用。常见的抗生素等治疗会刺激胃肠道;阿司匹林等止痛药可能引发胃出血。此外,因为胃酸会破坏药物的一部分,许多药片的剂量必须高于实际需要,以补偿损失。所以探索其他给药途径具有意义,可将药物直接运送到目标部位,而阴道给药可能是一个解决方案。

这并不是一个新想法。在古埃及,阴道给药的疗法包括用鳄鱼粪便、蜂蜜和碳酸氢钠制成的避孕药。现代医学已经采用了阴道给药,主要用于治疗局部症状。更年期用于替代激素疗法的低剂量雌激素可以以软膏、凝胶或阴道药片的形式给药。

英国国民保健服务网站上写道,阴道雌激素不会带来常规激素替代疗法的风险。这是因为口服激素替代疗法会通过血液运送到全身。阴道激素替代疗法也能将药物递送到需要的部位,以治疗一些更年期女性在性生活中出现的干燥、灼烧感或疼痛。

以这种方式给予强效药物还可以使药物发挥作用的速度大大加快。阴道壁提供了一个大面积的区域,表面靠近数百个微血管,药物可以通过这些微血管快速吸收。也可以使用更低剂量,因为不会有药物在体内“迷失”。

到目前为止,对这种给药方式的研究还很少。

贝尔法斯特女王大学药剂学教授兼给药专家Karl Malcolm表示,“可以说这种方式还没有充分利用”,“一个主要原因是文化障碍”。

然而,情况正在发生变化。一个吸引大量研究兴趣的领域是子宫颈癌的治疗。虽然目前的治疗方法(放疗、手术、化疗或一种名为贝伐珠单抗的药物)通常成功,但存在潜在副作用:例如静脉注射使用的贝伐珠单抗可能在约100名患者中就有1名发生深静脉血栓这一危险的血凝块。

现在,美国密西西比大学的科学家报告他们使用3D打印技术开发了一种贴在阴道内壁的薄膜。这种薄膜包含消乙醇,一种口服药物,用于治疗酒精成瘾,但也被发现可以杀死子宫颈癌细胞。在绵羊身上的测试显示,这种薄膜可以在24小时内持续释放这种抗癌药物,这令人期待它可能被开发成一天一次的子宫颈癌治疗方法,相关研究结果发表在《国际药用载体杂志》上。

瑞士伯尔尼大学最近也取得了类似的突破,科学家们也使用3D打印技术制造了蛋形的阴道植入物来治疗子宫内膜异位症。这种疾病会导致痛经和大出血,因为通常会形成子宫内膜的组织开始生长在其他部位,如卵巢和膀胱,甚至极少数情况下大脑。这些组织像子宫内膜一样,随月经周期肿胀和出血,导致炎症、疼痛和瘢痕。

这些细小的“药蛋”,不大于一粒对乙酰氨基酚药片,表面涂有黏合剂以贴在阴道壁上,可缓慢释放一种名为吡非尼酮的药物,这种药物已被证明可以减少子宫内膜异位症导致的瘢痕和组织增生,相关研究发表在6月的《欧洲药用载体科学杂志》上。

目前,大多数子宫内膜异位症患者被给予激素药物或避孕药来控制炎症,或进行手术切除异位内膜组织。

Malcolm教授说:“从解剖学角度来看,阴道显然靠近子宫,所以目前非常努力地探索将其用于治疗子宫内膜异位症的方法。”

这种方法也可能有助于应对性欲下降。5月发表在《妇产科学杂志》上的研究显示,给予绝经后妇女含维生素D的阴道栓剂8周,其性欲和性功能明显优于给予安慰剂栓剂的女性。认为维生素D可促进生殖器血流。

英国皇家药剂师学会苏格兰主任Laura Wilson表示,在英国更广泛地使用阴道给药具有很大潜力。她说:“在法国和其他欧盟国家,栓剂是儿童首选的给药途径,这样可以使用更低剂量并且副作用更少。但在英国,我们对此更保守,无论是这种给药方式还是阴道给药都鲜有讨论。两种给药方式都有更广泛使用的潜力,但我们需要教育患者其优点。”

本文译自 dailymail,由 BALI 编辑发布。

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