@ 2016.03.16 , 23:00

好消息:男性避孕药将问世

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经过多年的尝试和多次的失败,研究者们相信他们距离研发出男性口服避孕药只有一步之遥了。

来自明尼苏达大学药学院Dr. Gunda I. Georg和她的研究生Jillian Kyzer通过调制实验性化合物,向可以暂停男性生育能力且无显著副作用的药物迈出了重要一步,这距离女性避孕药问世已经有50年历史了。

Dr. George说,这类药物“必须是可溶的,所以才可以口服。”“它要起效快,而且不会减少性欲,就算常年服用也是安全的。”因为有些服药者可能最终会想要孩子,所以它还必须是“可逆的,对精子或者胚胎没有延后的不良效果。”

注意到这些困难因素已经让很多科学家宣布放弃,她补充说:“向市场推出一款男性避孕药有着极高的门槛。”但是她的团队仍然在探索完美的男性避孕药配方,说到:“有些女性是不能服用避孕药的,因此给这些夫妇提供一个安全的备选方案是极好的。”

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混合化合物会是其中的关键

正如Kyzer在报告中所解释的,研究者认为□□素是一种潜在的男性避孕药,因为在一定剂量下它会导致不育。但是它对五分之一的男性无效,而且会产生比如体重增加和HDL胆固醇降低的副作用。

去年,科学家们识别出精子用来穿透卵子的一种酶,它也是口服避孕药的潜在可能,而且一些药企已经在研究实验性产品了。但是,他们注意到有些药物,例如Bristol-Myers Squibb的研发的化合物,虽然对避孕有效,但不可溶,也就无法口服。

Kyzer和她的同事解释说,另外一种实验性化合物虽然可以口服,但是它靶向不精确。它不仅会对目标靶向维甲酸α核受起作用,也会对跟生育能力无关的受体起作用,因此会产生有害的副作用。

研究者们正在基于Bristol-Myers Squibb的成果研发一种化学结构类似的物质。他们的研究已经发现只要做出几处调整,就可以改变化合物对身体的影响。比如,他们发现在最初的分子里增加一个极性基团就可以提高它的可溶性,把一种酰胺键换成另一种稳定性更强的键就可以让药效更持久。

但不幸的是,这些调整也降低了这些化合物的特异性,但是研究团队正在取得进展,并计划继续改善化合物的化学结构。他们追求的是一种可以口服,稳定性和药性符合预期且无有害副作用的男性避孕药。为此,他们将研究使用支架和借用其他跟视黄酸受体起作用的化合物结构特点的混合化合物。

本文译自 redorbit,由译者 许叔 基于创作共用协议(BY-NC)发布。


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