@ 2014.01.02 , 08:30
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口服胰岛素即将成为现实

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对糖尿病患者来说,每天注射胰岛素简直是噩梦。如果口服胰岛素片能在小白鼠身上试验成功,那么这种噩梦也很快就会结束。

现在全世界有3.5亿人患有糖尿病,到2030年这个暑假还会增加到5亿。糖尿病基本可以分为两种类型,二型糖尿病患者基本不需要胰岛素治疗。在所有的糖尿病患者中大概有四分之一的人需要注射胰岛素。口服胰岛素每年的销售额大概在8亿至17亿美元。

口服胰岛素的好处不止可以缓解病情,还可以使患者在患病早期就能开始接受治疗,减轻一些并发症如失明和因愈合受损导致的截肢。

开发口服胰岛素片的想法从1930年就开始了,但实现这个想法似乎太困难了。首先,胰岛素是一种蛋白质,很容易被胃里的蛋白酶溶解。其次,如果胰岛素能很安全的通过胃部不被消化,那它的分子也太大(是阿司匹林的30倍)难以被血液吸收,无法调节血糖平衡。

印度 Pharmaceutical 国家教育研究协会的Sanyog Jain和他的同事已经对口服胰岛素片进行了很多年的研究。在2012年时他们第一次成功了,成功的利用口服胰岛素片控制了小白鼠的血糖。但成本太高无法进行商业化运作。

一篇发表在 Biomacromolecules 中的文章指出,他们已经发现了一种便宜且可靠的运输胰岛素的方法,成功的克服了两大难题,首先,将胰岛素包裹在微小的脂质里,其次将叶酸加进胰岛素组分中帮助改善血液对其的吸收。

所使用的脂质曾经成功的转运过其他药品,并且价格低廉。脂质能够保护蛋白质不被胃中的酶消化,使胰岛素顺利的到达小肠。当脂质包裹的小胶囊进入小肠后,小肠中的微褶曲细胞能吸收叶酸。叶酸有助于激活传输机制,能让大分子进入血液。配方中的叶酸量也在安全的范围内。

虽然胰岛素进入血液的方式不同,小白鼠身上的实验证实Jain的方法和注射胰岛素同样有效。并且还解决了一个很关键的问题。注射胰岛素的药效通常在6到8个小时就消失了,Jain的方法有效的控制血糖水平能超过18个小时。

在动物身上试验成功后,这个方法还需要在人体上进行实验。但Jain说:“像我们这样的政府机构没有过多的资金进行临床实验。”

他不用等太久,好多大型制药公司十几年来一直在寻找口服胰岛素的配方。丹麦制药巨头Novo Nordisk公司和以色列新贵Oramed公司都想开发口服胰岛素片。谷歌旗下的谷歌风投最近在Rani Therapeutics 项目中投入了1亿美元,希望能对开发口服胰岛素提供帮助。印度公司Biocon也曾进行口服胰岛素的研究,并且最近与制药巨头Bristol-Myers Squibb签署了一项协议。

Oramed公司领先将口服胰岛素的临床试验进行到了第二阶段,这是口服胰岛素临床试验从未进行到过的阶段。他们公司的首席科学家Miriam Kidron评价Jain时的研究说到:“很多人对开发口服胰岛素都有大致相同的想法,但是其中一点点的不同将会决定最后的成功。”

但Kidron并没有透露他们公司口服胰岛素的配方,她说:“我们曾经也试过用脂质作为胰岛素转运的载体,但我们没有成功。”她警告,在小白鼠身上试验的成功并不代表在人体上试验也能获得成功。她是正确的,在药物发展的过程中都有很高的剔除率。即便如此,Jain这些科学家们告诉我们口服胰岛素片并不是一个不能实现的梦。

本文译自 LiveScience,由译者 island 基于创作共用协议(BY-NC)发布。


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TOTAL COMMENTS: 24+1

  1. 孤竹
    @4 years ago
    2288884

    口服胰岛素每年的销售额大概在8亿至17亿美元。(第二自然段最后一句话)请问这贴子的标题是什么意思??????

    [12] XX [7] 回复 [0]
  2. finalfzy
    @4 years ago
    2288889

    等医药保护过期,中国拷贝能力将再次发威- –

    [31] XX [6] 回复 [0]
  3. 李大胆
    @4 years ago
    2288894

    图上这种腰身竟然会有糖尿病?

    [5] XX [15] 回复 [0]
  4. dino626
    @4 years ago
    2288895

    口服胰岛素每年的销售额大概在8亿至17亿美元。(第二自然段最后一句话)请问这贴子的标题是什么意思??????

    这里的大概应该是预计的意思

    [12] XX [1] 回复 [0]
  5. quanhi
    @4 years ago
    2288897

    @李大胆: 虽然这是图不对文,不过得了糖尿病以后会暴瘦的

  6. cyslon
    @4 years ago
    2288898

    要转运到肠道并不难,做成肠溶片肠溶胶囊就行,关键是蛋白质的吸收 这么大的分子进入血液很难,

    但Jain说:“像我们这样的政府机构没有过多的资金进行临床实验。”
    我觉得他是想骗钱的哈哈

    [10] XX [2] 回复 [0]
  7. 2288901

    @李大胆:
    这不是脚后跟吗

  8. 乱歌
    @4 years ago
    2288908

    脂质肯不可以理解成脂肪 那会不会越吃越胖

  9. 周知
    @4 years ago
    2288909

    不是早就实现了吗?
    发明人:中国某位老军医。
    信息来源:电线杆。

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  10. laughfjy
    @4 years ago
    2288913

    口服胰岛素有什么难 问那些生产口服胶原蛋白的长商就行了

  11. 2288914

    注射胰岛素真的很痛苦 每顿饭之前都要用笔形注射器扎自己一下 大腿或者肚子上打长了会一片一片的青紫
    其实对针头刺破皮肤的恐惧 远胜于真正的疼痛 每天想着要打3针的日子 是怎么样的心理负担
    希望这种东西尽快上市

    [155] XX [1] 回复 [0]
  12. 妹子图
    @4 years ago
    2288928

    “到2030年这个暑假还会增加到5亿”
    寒假不行吗?

  13. 没吃早饭
    @4 years ago
    2288930

    不可否认印度医药很猛啊

  14. Anubis
    @4 years ago
    2288932

    就是脂质体了嘛?果然是药剂狗的胜利,不过让那些国内还在搞气雾剂的情何以堪啊…….

  15. 2288948

    脂质体-叶酸-口服的药剂国内大家都在研究,水文成堆。。俺也做过几年脂质体-胰岛素研究,没研究出啥突破来,不过能确认的是,阿三骗子多不可信啊。。。希望这个是真的

    [17] XX [2] 回复 [0]
  16. doomkrush
    @4 years ago
    2288963

    觉得没什么太大区别,哥天天打,习惯了也就那么回事。口服的难度太大,开发出来成本也不低。不想打针是成熟可靠的技术。

  17. you_know_who
    @4 years ago
    2289003

    伟歌的专利2013年到期了,大家欢呼吧!

  18. 兰二一
    @4 years ago
    2289058

    还是动态血糖仪更实用

  19. gregory239
    @4 years ago
    2289208

    胰岛素非注射给药的途径很久以前就有成功的了(如吸入给药,微针制剂,皮下填埋),口服给药的实验阶段成功的也不少,而且脂质体这种技术很早就开始研究了,研究的载药很多都是胰岛素,不可能到现在才有成功的实验吧??

  20. 红尘过客
    @4 years ago
    2289211

    打留置针静脉注射不行吗,非得肌注?

  21. 牢牢南
    @4 years ago
    2289220

    @laughfjy: 兄弟很懂啊

  22. 汤圆
    @4 years ago
    2289732

    @hl00: 我老爸用长效胰岛素,一天一针。诺华诺德的好像,很贵一只。唉。

  23. 超级无敌尕明
    @4 years ago
    2294672

    楼上的,我爸也是、o(︶︿︶)o 唉

  24. 四个猫
    @11 months ago
    3365017

    其实做含片直接就解决了口服入胃里被溶解的问题了

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