@ 2014.01.02 , 08:30

口服胰岛素即将成为现实

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对糖尿病患者来说,每天注射胰岛素简直是噩梦。如果口服胰岛素片能在小白鼠身上试验成功,那么这种噩梦也很快就会结束。

现在全世界有3.5亿人患有糖尿病,到2030年这个暑假还会增加到5亿。糖尿病基本可以分为两种类型,二型糖尿病患者基本不需要胰岛素治疗。在所有的糖尿病患者中大概有四分之一的人需要注射胰岛素。口服胰岛素每年的销售额大概在8亿至17亿美元。

口服胰岛素的好处不止可以缓解病情,还可以使患者在患病早期就能开始接受治疗,减轻一些并发症如失明和因愈合受损导致的截肢。

开发口服胰岛素片的想法从1930年就开始了,但实现这个想法似乎太困难了。首先,胰岛素是一种蛋白质,很容易被胃里的蛋白酶溶解。其次,如果胰岛素能很安全的通过胃部不被消化,那它的分子也太大(是阿司匹林的30倍)难以被血液吸收,无法调节血糖平衡。

印度 Pharmaceutical 国家教育研究协会的Sanyog Jain和他的同事已经对口服胰岛素片进行了很多年的研究。在2012年时他们第一次成功了,成功的利用口服胰岛素片控制了小白鼠的血糖。但成本太高无法进行商业化运作。

一篇发表在 Biomacromolecules 中的文章指出,他们已经发现了一种便宜且可靠的运输胰岛素的方法,成功的克服了两大难题,首先,将胰岛素包裹在微小的脂质里,其次将叶酸加进胰岛素组分中帮助改善血液对其的吸收。

所使用的脂质曾经成功的转运过其他药品,并且价格低廉。脂质能够保护蛋白质不被胃中的酶消化,使胰岛素顺利的到达小肠。当脂质包裹的小胶囊进入小肠后,小肠中的微褶曲细胞能吸收叶酸。叶酸有助于激活传输机制,能让大分子进入血液。配方中的叶酸量也在安全的范围内。

虽然胰岛素进入血液的方式不同,小白鼠身上的实验证实Jain的方法和注射胰岛素同样有效。并且还解决了一个很关键的问题。注射胰岛素的药效通常在6到8个小时就消失了,Jain的方法有效的控制血糖水平能超过18个小时。

在动物身上试验成功后,这个方法还需要在人体上进行实验。但Jain说:“像我们这样的政府机构没有过多的资金进行临床实验。”

他不用等太久,好多大型制药公司十几年来一直在寻找口服胰岛素的配方。丹麦制药巨头Novo Nordisk公司和以色列新贵Oramed公司都想开发口服胰岛素片。谷歌旗下的谷歌风投最近在Rani Therapeutics 项目中投入了1亿美元,希望能对开发口服胰岛素提供帮助。印度公司Biocon也曾进行口服胰岛素的研究,并且最近与制药巨头Bristol-Myers Squibb签署了一项协议。

Oramed公司领先将口服胰岛素的临床试验进行到了第二阶段,这是口服胰岛素临床试验从未进行到过的阶段。他们公司的首席科学家Miriam Kidron评价Jain时的研究说到:“很多人对开发口服胰岛素都有大致相同的想法,但是其中一点点的不同将会决定最后的成功。”

但Kidron并没有透露他们公司口服胰岛素的配方,她说:“我们曾经也试过用脂质作为胰岛素转运的载体,但我们没有成功。”她警告,在小白鼠身上试验的成功并不代表在人体上试验也能获得成功。她是正确的,在药物发展的过程中都有很高的剔除率。即便如此,Jain这些科学家们告诉我们口服胰岛素片并不是一个不能实现的梦。

本文译自 LiveScience,由译者 island 基于创作共用协议(BY-NC)发布。


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